En nuestro cuerpo hay un sinfín de reacciones químicas, toda nuestra actividad son una sucesión de reacciones químicas. Para obtener nutrientes para formar estructuras, para obtener energía, para movernos, para pensar,...etc. Y nuestro cuerpo realiza sin parar reacciones de todo tipo, incluidas las ácido base. Y es que no tenemos el mismo pH en todos los sitios.
Mientras que en la boca y en el esófago el pH es de mas o menos 7, en el estómago es de 1-3 (muy ácido, debido a la secreción gástrica, que contiene ácido clorhídrico).No obstante, en el íleo y en el colon el pH es mas bien básico (pH de 8).
Muchísimos fármacos son ácidos y bases débiles y pueden degradarse con los jugos gástricos, a través del ácido clorhídrico o bien a través de las enzimas digestivas (pepsina). Quizás también el principio activo o los excipientes son extremadamente irritantes para la mucosa gástrica.
También es conocida la eliminación presistémica del organismo. El cuerpo realiza un proceso de metabolización y degradación de alimentos y substancias antes de que éstos lleguen al intestino. Es de especial relevancia el conocido primer paso hepático donde el alimento (o fármaco) pasa por el hígado tras pasar por el estómago, para posteriormente ser eliminado.
El lugar de mayor absorción de substancias tras ser ingeridas es en el intestino, así pues, si queremos que nuestro fármaco llegue hasta su destino final, su receptor, y realice su acción farmacológica necesitamos crear un vehículo que lo transporte desde la boca hasta el intestino, para allí degradarse y actuar.
¿Como lo hacemos?
Existen muchos métodos (comprimidos entéricos recubiertos, grageas, comprimidos de liberación prolongada...), pero en esta ocasión os hablaré de las cápsulas. Existen de varios tipos, siendo las mas utilizadas las cápsulas gelatinosas blandas y cápsulas gelatinosas duras, no tanto ya las amiláceas.
Están formadas de gelatina, procedente de la hidrólisis del colágeno de tendones, cartílagos y huesos de animales, y contienen ademas un montón de cosas mas (colorantes (óxidos de diferentes metales, índigo carmín, etc...), opacantes (dióxido de titanio), agentes de endurecimiento (sacarosa), plastificantes (glicerol, sorbitol,...), conservantes (agentes antibacterianos), y substancias gastrorresistentes)
ESTOS MATERIALES GASTRORRESISTENTES son derivados de la celulosa (acetoftalato de celulosa) y copolímetros acrílicos (metacrilato/ácido acrílico) con propiedades gastrorresistentes, es decir que no se degradan en medio ácido, pero si en medio neutro y mas en medio ácido.
Celulosa:
Uno de los mas conocidos es el acetoftalato de celulosa. La celulosa es un polisacarido de glucosas unidas por enlaces Beta (1-4). Al unirse el acetoftalato a algunos de los alcoholes libres queda libre un ácido que será soluble en medio básico e insoluble en medio ácido.
Acetoftalato de celulosa:
El Experimento:
Aquí tenemos uno de las fotos realizadas durante el proceso, al final la capsula se deshace totalmente en base:
Espero que os haya parecido interesante...¡¡Saludos y hasta la próxima!!
Sergio
Para mas información entra en:
-Congreso internacional de farmacéuticos formulistas
-El Ergonomista. Galenica.
-Pharmpedia
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